罗格列酮钠片药品使用说明书 |
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| 产品名称 | 罗格列酮钠片 |
| 英文名称 | Rosiglitazone Sodium tablets |
| 用途分类 | 内分泌及代谢类/糖尿病 |
| 主要成份 | 罗格列酮钠 |
| 用 途 | 太罗用于治疗2型糖尿病 单一服用太罗 并辅以饮食控制和运动 可控制2型糖尿病患者的血糖 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物 而血糖控制不佳的2型糖尿病患者 太罗可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用 对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物 且血糖控制不佳的患者 太罗不可替代原抗糖尿病药物 则需在其基础上联合应用 |
| 用法用量 | 口服 服药与进食无关 糖尿病治疗应个体化 单药治疗：初始剂量可为一日一片(4mg) 每日一次或分两次口服 如对初始剂量反应不佳 可逐渐加量至一日两片(8mg) 与磺酰脲类联合用前：初始剂量可为一日一片(4mg) 每日一次或分两次口服 发生低血糖时 减少磺酰脲类用量 与二甲双胍联合用量：初始剂量可为一日一片(4mg) 每日一次或分两次口服 12周后若空腹血糖控制不理想 剂量增加至一日两片(8mg) 最大推荐剂量为每日两片(8mg) 每日一次或分两次口服 |
| 产品说明 | 【药理作用】药理作用 |
| 罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐 以下为罗格列酮的作用 | |
| 罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药 通过胰岛素的敏感性而有效地控制血糖 本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性强效激动剂 人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏 脂肪和肌肉组织中 本品激活PPAR-γ受体 可对参与葡萄糖生成 转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控 此外 PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节 在罗格列酮临床研究中 空腹血糖(FPG)和Hb A1c的检测结果表明 罗格列酮改善血糖控制情况 同时伴有血胰岛素和C肽水平降低 也可使餐后血糖和胰岛素水平下降 罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久 可维持达52周 | |
| 2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗 罗格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降]中得到显示 可有效降低ob/ob肥胖小鼠 db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展 动物研究提示 本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏 肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现 并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLU1-4的基因表达增加 罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖 | |
| 【不良反应】1 轻中度水肿； | |
| 2 贫血； | |
| 3 本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降 可能与罗格列酮造成血浆容量增加有关； | |
| 4 低血糖反应 合并使用其它降糖药物时 有发生低血糖的风险； | |
| 5 肝功能 临床试验发现轻中度转氨酶升高的发生率为0.2% 与安慰剂组相当 并且为可逆 | |
| 【禁忌症】对本品或其中成分过敏者禁用 | |
| 【注意事项】1 一般罗格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。 | |
| 2 低血糖症：联合使用胰岛素或其它口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。 | |
| 3 排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮包括罗格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如果不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。 | |
| 4 水肿：水肿病人使用本品应慎用。 | |
| 5 心脏：对于NYHA标准新功能Ⅲ和Ⅳ级的病人，不宜使用本品。 | |
| 6 肝脏：适用本品应定期检测肝功能，有活动性肝病的病人不应服用本品治疗。 | |
| 儿童用药的安全性尚未确定。老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。 | |
| 【药物相互作用】1 经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢实验表明 在临床使用剂量上 罗格列酮不抑制主要的P450酶 体外试验证实 罗格列酮主要通过CYP2C8代谢 极少部分经CYP2C9代谢 | |
| 2 尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途经代谢 因此与本品(4毫克/次 每日2次)合用 不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响 | |
| 3 格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者 本品(2毫克/日 每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天 不会改变其24小时的平均稳态血糖水平 | |
| 4 二甲双胍：对于健康受试者 本品(2毫克/次 每日2次)与二甲双胍(500毫克/次 每日2次)合用4天 不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数 | |
| 5 阿卡波糖:健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)7天,对单剂口服本品的药代动力学参数无影响 | |
| 6 地高辛：健康受试者连服本品(8毫克/次 每日1次)14天 对地高辛(0.375毫克/此 每日1次)的稳态药代动力学参数无影响 | |
| 7 华法林：连续服用本品对华法林对机体的稳态药代动力学参数无影响 | |
| 8 乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇 不会增加其急性低血糖发生的危险性 | |
| 9雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁(150毫克/次 每日2次)4天 不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数 该结果表明胃肠道PH值升高不影响本品的口服吸收 | |
| 【贮藏方法】密闭保存。 | |
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