通用名艾司唑仑

药理毒理

本品为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。

2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。

3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。

4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。

5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。

6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。

药代动力学

口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。T1/2为10~24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。

适应症

主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。

用法用量

成人常用量 镇静，一次1~2mg，一日3次。催眠，1~2mg，睡前服。抗癫癎、抗惊厥，一次2~4mg，一日3次。

不良反应

1.常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。

2.罕见的有皮疹、白细胞减少，

3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。

4.有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。

禁忌症

慎用者： 1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。 2.肝肾功能损害。 3.重症肌无力 。4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。 5.严重慢性阻塞性肺部病变。

注意事项

1.用药期间不宜饮酒。

2.对其它苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏。

3.肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。 [2]

4.癫癎患者突然停药可导致发作。

5.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。

6.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不易骤停。

7.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。

8. 对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。 [1]

用药

孕妇及哺乳期妇女用药 在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应慎用。哺乳期妇女应慎用。

儿童用药 18岁以下儿童，用量尚未确定。

老年患者用药 老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。

药物相互作用

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。

3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。

4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。

5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。

6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。

7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。

8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。

9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。

10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

药物过量

过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药。苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。

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